Mimmi More to Love testaa : Lariam malarialääke

Kun Peppi testas meikän Intiassaoloaikana kosmetiikkaa niin meikäpä testas Intiassa Lariamia. Lariam on tosi peloteltu malarialääke ja jos sitä Googlettaa niin löytää vaikka minkälaisia kauhutarinoita Lariamin käyttäjiltä :D



Mitäs se Lariam sitten on:

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

LARIAM® 250 mg tabletti

2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Jokainen tabletti sisältää 274, 09 mg raseemista meflokiinihydrokloridia, joka vastaa 250 mg:aa meflokiinia.

3. LÄÄKEMUOTO

Tabletti.

Valkoinen, jakouurteinen (ristiuurre), halkaisija n. 12,1 mm.

4. KLIINISET TIEDOT

4.1 Käyttöaiheet

Malarian ehkäisy

Lariamia suositellaan malarian lääkkeelliseen profylaksiaan erityisesti matkustettaessa malaria-alueille, joissa on suuri mahdollisuus sairastua muille malarialääkkeille resistenttien P. falciparum -kantojen aiheuttamaan infektioon.

4.2 Annostus ja antotapa

Meflokiinissa on karvas ja hieman polttava maku. Lariam-tabletit suositellaan otettaviksi aterian jälkeen runsaan nestemäärän (vähintään lasillinen) kera. Annettaessa lääkettä lapsille tai nielemisvaikeuksista kärsiville henkilöille tabletit voidaan murskata ja liuottaa pieneen määrään vettä, maitoa tai muuta juomaa.

4.3 Vasta-aiheet

Lariam on kontraindisoitu potilailla, jotka ovat yliherkkiä meflokiinille tai samankaltaisille aineille (kiniini ja kinidiini) tai jollekin valmisteen sisältämälle apuaineelle.

Lariamia ei pidä määrätä malarian estolääkkeeksi masentuneille potilaille eikä potilaille, joilla on aikaisemmin esiintynyt psykooseja tai kouristuksia.

4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Yliherkkyysreaktioita, jotka voivat vaihdella lievästä ihoärsytyksestä anafylaktiseen sokkiin, ei voida ennakoida, kuten ei useimpien muidenkaan lääkkeiden kohdalla.

Lariamia ei pidä antaa epileptikoille muutoin kuin malarian hoitoon ja vain pakottavista lääketieteellisistä syistä, koska Lariam saattaa lisätä kouristusriskiä (ks. 4.5).

Maksan toiminnan häiriöistä kärsivillä meflokiinin eliminaatio saattaa olla hidastunut, mikä johtaa meflokiinin kohonneisiin pitoisuuksiin plasmassa.

Jos estolääkityksen aikana havaitaan akuuttia ahdistuneisuutta, masennusta, levottomuutta tai sekavuutta, on Lariam-lääkitys lopetettava ja suositeltava vaihtoehtoista hoitoa.

Jos Lariamia on käytetty P. falciparumin/P. vivaxin aiheuttaman sekamuotoisen malarian hoidossa, pitäisi relapsin estolääkityksenä käyttää 8-aminokinoliinia (esim. primakiinia) hepaattisessa vaiheessa olevien P. vivax -parasiittien tuhoamiseksi.

4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Lariamin vaikuttavan aineen, meflokiinin, ja muiden samantyyppisten aineiden (kuten kiniinin, kinidiinin ja klorokiinin) samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa muutoksia EKG:ssä ja lisätä kouristusriskiä (ks. 4.2). Halofantriinin on raportoitu johtaneen QTc-välin huomattavaan pidentymiseen, jos sitä otetaan Lariamin käytön aikana tai 15 viikon kuluessa viimeisestä Lariam-annoksesta. Ketokonatsolin samanaikainen käyttö voi myös johtaa QTc-välin pidentymiseen. Samanaikaisesti tai 15 viikon kuluessa viimeisestä Lariam-annoksesta otettu ketokonatsoli nostaa meflokiinin plasmapitoisuutta ja pidentää meflokiinin eliminaation puoliintumisaikaa. Meflokiinilla yksinään ei ole havaittu kliinisesti merkittävää QTc-ajan pitenemistä.

Edellä mainittu yhteisvaikutus näyttää olevan ainoa tämäntyyppinen kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus, vaikka sydämen johtumiseen vaikuttavien muiden lääkeaineiden samanaikainen käyttö teoriassa voisi aiheuttaa QTc-välin pitenemisen. Näitä lääkkeitä ovat esim. rytmihäiriölääkkeet, beeta-adrenergiset salpaajat, kalsiumkanavan salpaajat, antihistamiinit tai H₁-reseptorisalpaajat, trisykliset antidepressantit ja fentiatsiinit. Ei ole varmuudella osoitettu, että meflokiinin ja yllä mainittujen valmisteiden samanaikainen käyttö vaikuttaisi sydämen toimintaan.

Antikonvulsiivista lääkitystä (esim. valproaatti, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai fenytoiini) käyttävillä henkilöillä Lariamin samanaikainen käyttö saattaa heikentää em. lääkityksen kouristuksia ehkäisevää vaikutusta laskemalla antikonvulsantin pitoisuuksia plasmassa. Antikonvulsiivisen lääkityksen annoksen sovittaminen voi joillakin potilailla olla tarpeen (ks. 4.4).

Lariam saattaa heikentää samanaikaisesti annetun oraalisen, eläviä heikennettyjä bakteereja, sisältävän lavantautirokotteen antamaa immuunisuojaa. Siksi tämäntyyppinen oraalinen lavantautirokote on otettava vähintään kolme päivää ennen ensimmäistä Lariam-annosta.

Muita lääkeaineinteraktioita ei tunneta. Tästä huolimatta Lariamin vaikutuksia on syytä seurata ennen matkalle lähtöä erityisesti diabeetikoilla tai potilailla, jotka saavat samanaikaisesti antikoagulanttilääkitystä.

Muut mahdolliset yhteisvaikutukset

Meflokiini ei estä eikä indusoi sytokromi P450-entsyymijärjestelmää. Vaikutusta samanaikaisesti annettujen lääkkeiden metaboliaan ei siten ole odotettavissa. CYP3A4-isoentsyymin estäjät tai induktorit voivat kuitenkin muuttaa meflokiinin farmakokinetiikkaa tai metaboliaa ja johtaa meflokiinin plasmapitoisuuksien nousuun tai laskuun.

CYP3A4-estäjät

Terveillä vapaaehtoisilla tehty farmakokineettinen tutkimus osoitti, että ketokonatsolin (voimakas CYP3A4-estäjä) samanaikainen antaminen nosti meflokiinin plasmapitoisuutta ja pidensi meflokiinin eliminaation puoliintumisaikaa.

CYP3A4-induktorit

Rifampisiin (voimakas CYP3A4-induktori) pitkäaikainen käyttö laskee meflokiinin plasmapitoisuutta ja lyhentää meflokiinin eliminaation puoliintumisaikaa.

P-glykoproteiinin substraatit ja estäjät

In vitro -tutkimuksissa on osoitettu, että meflokiini on P-glykoproteiinin substraatti ja estäjä. Lääkkeiden yhteisvaikutuksia voi siksi esiintyä annettaessa meflokiinia yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka ovat tämän kuljetusproteiinin tunnettuja substraatteja. Näiden yhteisvaikutusten kliininen merkitys on tuntematon.

4.6 Raskaus ja imetys

Suuret meflokiiniannokset (5-20 kertaa ihmiselle suositellun suuruiset päiväannokset) ovat olleet teratogeenisia hiirillä ja rotilla sekä sikiötoksisia kaniineilla. Kliininen kokemus Lariamilla ei ole kuitenkaan osoittanut sikiötoksisuutta eikä teratogeenisuutta. Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana Lariamia tulee kuitenkin käyttää ainoastaan silloin, kun odotettu terapeuttinen hyöty arvioidaan suuremmaksi kuin sikiöön kohdistuva riski. Hedelmällisessä iässä olevien naisten täytyy huolehtia raskauden ehkäisystä ennaltaehkäisevän Lariam-lääkityksen aikana ja kolme kuukautta tämän jälkeen. Mikäli raskaus kuitenkin alkaa käytettäessä Lariam-lääkitystä, ei raskauden keskeyttämistä pidetä perusteltuna.

Meflokiini erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä. Käytännön kokemus on osoittanut, ettei Lariam-lääkitystä saavien äitien rintalapsilla esiinny haittavaikutuksia.

4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Henkilöiden, joilla esiintyy huimausta, tasapaino- ja muita keskus- tai ääreishermoston häiriöitä, tulisi olla varovaisia koskien autolla ajoa, lentokoneiden ohjaamista, koneiden käyttöä, laitesukellusta tai muiden keskittymistä ja tarkkuutta vaativien tehtävien suorittamista. Pienessä potilasaineistossa on raportoitu, että huimauksen tunne ja tasapainon heikentyminen voivat jatkua jopa kuukausia hoidon lopettamisen jälkeen.

4.8 Haittavaikutukset

Käytettäessä Lariamia akuutin malarian hoitoon haittavaikutusten erottaminen taudin oireista saattaa olla vaikeaa. Yleisimmät malarian estolääkityksen yhteydessä raportoidut haittavaikutukset (pahoinvointi, oksentelu ja huimaus) ovat yleensä lieviä ja saattavat hävitä lääkityksen jatkuessa, vaikka plasman meflokiinipitoisuudet nousevat.

Estolääkityksen yhteydessä raportoitujen haittavaikutusten esiintymistiheys oli samankaltainen kuin muilla vastaavilla valmisteilla. Neuropsykologiset haittavaikutukset ovat tyypillisiä meflokiinille.

Seuraavia spontaaneja haittavaikutuksia on ilmoitettu kliinisestä käytöstä (elinjärjestelmän mukainen luokitus):

Aineenvaihdunta ja ravitsemus: Ruokahaluttomuus (melko harvinainen).

Psyykkiset häiriöt: Yleisimmin raportoituja ovat unihäiriöt (unettomuus, epänormaalit unet). Melko harvinaisia ovat kiihtyneisyys, levottomuus, ahdistuneisuus, masentuneisuus, mielialan vaihtelut, paniikkihäiriökohtaukset, sekavuus, hallusinaatiot, vihamielisyys, psykoottiset tai paranoidiset reaktiot, elämänhalun menetys.

Hermosto: Yleisimmin raportoituja ovat huimaus, tasapainon heikentyminen, päänsärky ja uneliaisuus. Melko harvinaisia ovat pyörtyminen, kouristukset, muistamattomuus, sensorinen ja motorinen neuropatia (harhatuntemukset, vapina ja haparointi mukaan lukien). Yksittäisiä enkefalopatia-tapauksia) on raportoitu.

Itsemurha-ajatuksia on raportoitu harvoin, mutta niiden suhdetta lääkitykseen ei ole osoitettu.

Silmät: Näköhäiriöt (melko harvinaisia).

Kuulo ja tasapainoelin: Huimaus (yleinen). Melko harvinaisia ovat tasapainohäiriöt, korvien soiminen ja kuulon heikkeneminen.

Sydän: Melko harvinaisia ovat takykardia, palpitaatio, bradykardia, epäsäännöllinen pulssi, ekstrasystole, ohimenevä sydämen johtumishäiriö. Yksittäisiä AV-katkos-tapauksia on raportoitu.

Verisuonisto: Melko harvinaisia ovat verenkiertohäiriöt (hypotensio, hypertensio, punastuminen).

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: Hengenahdistus (melko harvinainen). Hyvin harvoin on raportoitu pneumoniittitapauksia (mahdollisesti allerginen etiologia).

Ruoansulatuselimistö: Yleisimmin raportoidut ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakipu. Dyspepsia (melko harvinainen).

Iho ja ihonalainen kudos: Melko harvinaisia ovat ihottuma, eksanteema, urtikaria, kutina, hiustenlähtö, liikahikoilu. Erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (yksittäisiä tapauksia).

Luusto, lihakset ja sidekudos: Melko harvinaisia ovat lihasheikkous, lihaskouristukset, lihaskipu, nivelkipu.

Yleisoireet: Melko harvinaisia ovat turvotus, rintakipu, voimattomuus, huonovointisuus, uupumus, vilunväristykset, kuume.

Laboratorioarvojen poikkeamat: Transaminaasiarvojen ohimenevä nousu, leukopenia, leukosytoosi, trombosytopenia.

Meflokiinin pitkän puoliintumisajan vuoksi Lariamin haittavaikutuksia saattaa ilmetä ja ne voivat kestää jopa useita viikkoja hoidon lopettamisen jälkeen. Pienessä potilasaineistossa on raportoitu, että huimauksen tunne ja tasapainon heikentyminen voivat jatkua jopa kuukausia hoidon lopettamisen jälkeen.

In vitro- ja in vivo -tutkimuksissa ei ole havaittu G6PD-puutostautiin liittyvää hemolyysiä.

No tuliko niitä sivuvaikutuksia?

Mimmin unet eivät muuttuneet (melko sekavia normaalistikin) eikä elämänhalu sen kummemmin vähentynyt ruokahalun vähentymisestä puhumattakaan... Ehkä lievää huimausta, käsien tärinää ja unettomuutta ilmenee välillä ja tietysti muutkin ongelmat on helppo pistää nyt Lariamin piikkiin. Järjetön hikoilukin johtui luultavasti Lariamista, ei kuumuudesta.

Lariam pistää myös laulattamaan ja laulettiin ja paljon omakeksimiä lauluja Intiassa :D Onnea vaan niille, ketkä eivät sanoista mitään ymmärtäneet... Lueskelin myös välillä iltasatuna tuota Lariamin tuoteselostetta tytöille ja johan tuli taas uni!

Tietysti en voi väittää etteikö varmasti sivuvaikutuksia joillekin tulisi, mutta meille ei ainakaan mitään sen kummempaa. Tietty nyt kun kirjotan tän tänne iskee joku hirvee elämänhalunmenetys ja muut oireet, sillä vielähän minulla on kuuria useempi viikko jäljellä :D

Onko joku muu käyttänyt Lariamia? Onko sivuvaikutuksia ilmennyt?

Omistankin vielä matkakumppaneilleni Jaanalle ja Emmille seuraavat kappaleet, kiitos yhteisistä Lariam-lauluista :D :